今日，CDE官网显示贝达药业高选择性口服小分子PI3Kα抑制剂BPI- 临床试验申请已获默认许可，拟用于开展晚期实体瘤（如乳腺癌、非小细胞肺癌、胃食管癌、卵巢癌等）的治疗。

BPI- 是贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的磷脂酰肌醇 3-激酶 α（Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα ） 口 服 小 分 子 抑 制 剂 ， 拟 用 于 PIK3CA （Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha）基因突变的晚期实体瘤（如乳腺癌、非小细胞肺癌、胃食管癌、卵巢癌等）的治疗。

目前，全球共有2款 PI3Kα 选择性抑制剂获批上市，拜耳的copanlisib是全球首个上市的PI3Kα抑制剂，在2017/9/14获批治疗滤泡性淋巴瘤。而诺华的alpelisib首个获批用于乳腺癌治疗的药物，alpelisib 2020年全球销售额为3.2亿美元。中国区域内尚无 PI3Kα 选择性抑制剂上市。BPI- 属于 “境内外均未上市的创新药”，其注册分类为化学药品 1 类。

国内进入临床阶段PI3Kα抑制剂

国内布局 PI3Kα抑制剂进展最快产品包括诺华的alpelisib（阿吡利塞 ）、拜耳的Copanlisib 、罗氏的GDC-0077和Taselisib，已处于III期临床阶段。国产企业研发进展最快的是正大天晴的TQ-B3525，目前处于II期临床阶段。